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特利加壓素藥代動(dòng)力學(xué)及應(yīng)用

特利加壓素藥代動(dòng)力學(xué)及應(yīng)用
  特利加壓素在體內(nèi)經(jīng)過酶的降解作用產(chǎn)生活性代謝物,主要活性代謝物為賴氨酸-加壓素,因此特利加壓素的起效速度較慢,但藥效的持續(xù)時(shí)間較長。賴氨酸-加壓素在肝臟、腎臟和其它組織中被進(jìn)一步降解。
  靜脈給藥后特利加壓素的體內(nèi)藥代動(dòng)力學(xué)模型為二室模型,清除半衰期約為40分鐘,代謝清除率約為9毫升/千克/分,分布容積約為0.5 升/千克。賴氨酸-加壓素在給藥后30分鐘可在體內(nèi)檢測出來,在給藥后60-120分鐘范圍內(nèi)達(dá)峰濃度。
適應(yīng)癥
  特利加壓素用于胃腸道和泌尿生殖系統(tǒng)的出血,如食道靜脈曲張、胃和十二指腸潰瘍、功能性及其它原因引起的子宮出血、生產(chǎn)和/或流產(chǎn)等等引起的出血的治療;
  用于手術(shù)后出血的治療,特別是腹腔和盆腔區(qū)域的出血;
  婦科手術(shù)的局部應(yīng)用,如在子宮頸。

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