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利拉魯肽的吸收、分布和代謝

利拉魯肽的吸收、分布和代謝
吸收
  利拉魯肽經(jīng)皮下注射后的吸收比較緩慢,在給藥后8-12小時達到大濃度。單次皮下注射利拉魯肽0. 6mg之后,利拉魯肽的大濃度估計值為9. 4nmol/L。在1. 8mg的利拉魯肽劑量水平下,利拉魯肽的平均穩(wěn)態(tài)濃度(AUC1/24)達到約34nmol/L。利拉魯肽的暴露程度隨劑量成比例增加。單次給予利拉魯肽,藥時曲線下面積((AUC)的個體內(nèi)變異系數(shù)為11%。
  利拉魯肽皮下注射后的**生物利用度約為55%。
分布
  皮下注射后的表觀分布容積為11-17L。
  利拉魯肽靜靜脈注射后的平均分布容積為0. 07L/kg。利拉魯肽可與血漿蛋白廣泛結(jié)合(>98% )。
代謝
  單次給予健康受試者放射標(biāo)記的[3H」一利拉魯肽的24小時內(nèi),血漿中的主要成分為利拉魯肽原型藥物。檢測到兩種少量血漿代謝產(chǎn)物(分別為總血漿放射性暴露的<=9%和<=5%)。利拉魯肽以一種與
  大分子蛋白類似的方式進行代謝,尚無特定器官被確定為主要的消除途徑。

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